第1151章 碾压现有疗法！学术界沸腾！(2/3)

不够。 对全身，去甲基化剂仍然具备脱靶毒性。 这一点许秋也有应对之策。 “药物载体中的锌指蛋白结构域，可以特异性识别IL-10基因启动子区，从而引导去甲基化酶局部作用，减少脱靶风险……” 通过增强靶向作用、引导局部特异性识别，就能够最大程度规避脱靶毒性。 到这里，去甲基化剂的全身毒性算是得到了控制。 只剩下CXCR4抑制剂的骨髓抑制了。 这次就要复杂许多了。 CXCR4抑制剂的骨髓抑制涉及信号、免疫监视功能等等，颇为繁琐。 想要针对性拮抗，不是这么简单的。 不过许秋也不是完全没有办法。 这同样需要进行结构上的特殊优化。 而许秋想到的办法，就是将AMD3100的环胺结构改造为环戊烷二胺，使其结合CXCR4的跨膜区变构口袋。 同时进一步提高功能选择性，仅阻断CXCR4介导的B细胞迁移，而不干扰其维持HSC存活的β-arrestin信号通路…… 最后就是时空控制释放。 也即，CXCR4拮抗肽通过二硫键连接于载体，在B细胞炎症微环境中特异性断裂释放，减少对骨髓的暴露…… 这两个措施，等于是让药物从空间和时间两个维度上规避了系统性毒性！ …… 周会结束，已经是下午五点多。 这场会议开了将近三个小时。 不过科研人员不仅没有感觉到耽误进度，反而无比振奋！ 这三个小时，许秋详细地给出了新药研发的细节方向，这至少能让他们少走数个月的弯路！ 而在新的药物方案之下，研究速度也进一步加快。 NR-21。 NR-25。 NR-35…… 仅仅两周的时间，就已经到了NR-99，即将完成第第一百个药物样本的测试。 此刻所有人都振奋了起来。 仅仅是一百个样本，他们就已经无限接近正确答案！ 而若是在其他院士的实验室……数千次、上万次，都未必能有结果！ 甚至上万次的测试，可能还在摸索阶段！ 这一刻，众人越发地感受到许秋对科研的把控能力之恐怖！ 而也是在这一天，NR-100也终于出炉。 而这一次的药物指标，达到了一个新高！ CXCR4内化率，来到了92.3±2.1%左右。 而上一代只有87.5±3.2%。 这意味着，新药可以高效阻断B细胞
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